PALPITACIONES, ESPASMOS, RIGIDEZ MUSCULAR
ESTRÉS MENTAL
INDUCTOR DEL SUEÑO Y DEL APETITO
La Real Farmacopea Española define: “la flor de lúpulo consiste en
las inflorescencias femeninas, generalmente enteras, desecadas de
Humulus lupulus.
Perteneciente a la familia Cannabaceae, se cree que es originario de
China aunque en la actualidad se encuentra distribuido por todo el
mundo, donde se cultiva en zonas templadas. En terapéutica se emplean
sus inflorescencias femeninas también llamadas estróbilos o conos.
COMPOSICIÓN QUÍMICA
Los estróbilos contienen una resina (15-30%) rica en compuestos amargos,
derivados prenilados de 1-acil floroglucinol llamados α-ácidos
o humulonas (humulona, cohumulona, adhumulona, etc.) y β-ácidos o
lupulonas (lupulona, colupulona, adlupulona, y en sus productos
de degradación oxidativa (2-metil-3-buten-2-ol). Poseen además
aceite esencial (0,3-1,0%) constituido mayoritariamente por monoterpenos
(β-mirceno, limoneno, etc.) y sesquiterpenos (humuleno, β-cariofileno,
farneseno, etc.) En el aceite esencial de los estróbilos frescos recién
recolectados se encuentran también trazas de 2-metil-3-buten-2-ol, cuya
concentración va aumentando durante el almacenamiento por la degradación
de los ácidos, llegando hasta un 0,15% aproximadamente a los
dos años de almacenado a temperatura ambiente. También contienen
sales minerales, aminas, taninos y flavonoides de diferentes tipos (flavonas,
flavonoles, isoflavonas, flavanoles, flavanonas y chalconas). Entre
estas últimas se encuentran chalconas preniladas como el xantohumol,
que corresponde al 82-89% de los flavonoides prenilados y
para el que se han comprobado interesantes actividades farmacológicas.
Además, se ha descrito la presencia de otros compuestos flavónicos como
desmetilxantohumol, dehidrocicloxantohumol, etc., o, entre las flavanonas:
isoxantohumol, 8-prenilnaringenina y 6-prenilnaringenina. El xantohumol
se transforma durante la fabricación de la cerveza o tras su
ingestión en varios metabolitos entre los cuales se encuentran isoxantohumol
y 8-prenilnaringenina.
FARMACOLOGÍA
El uso terapéutico del lúpulo se conoce al menos desde el siglo IX,
aunque su empleo en alimentación y en la elaboración de cerveza y
pan es muy anterior. Las medicinas tradicionales de los distintos continentes
empleaban el lúpulo por su efecto ligeramente narcótico y
acción sedante en el tratamiento del nerviosismo, insomnio, dispepsia,
falta de apetito, dolor, etc. En la actualidad sabemos que presenta
propiedades sedantes, hipnóticas, antimicrobianas y tónicas amargas.
Se ha demostrado también actividad estrogénica, captadora de radicales
libres y antitumoral.
Actividad sobre el SNC
La administración de un extracto de estróbilos produjo en ratón un
efecto analgésico, disminución de la actividad motora espontánea y relajación
muscular.
Como se ha comentando, durante el almacenamiento del lúpulo se
forma un producto de degradación de los ácidos amargos, el 2-metil-3-
buten-2-ol, el cual ha demostrado poseer efecto sedante en diversos
ensayos en animal de experimentación, que no se puede atribuir a un
efecto relajante muscular.
El aceite esencial de lúpulo contiene mirceno, monoterpeno que se
transforma en mircenol durante la ebullición del lúpulo. El mircenol ha
mostrado también prolongar el tiempo de sueño barbitúrico en ratón y
potenciar in vitro la respuesta del receptor GABA.
Aunque los ensayos clínicos sobre la actividad sedante del lúpulo son
muy escasos, sí hay algunos que valoran los efectos de combinaciones de
valeriana y lúpulo sobre el sistema nervioso central.
Otras acciones
Respecto a la actividad estrogénica del lúpulo, ha sido demostrada en
diversos ensayos. Dicha actividad ha sido atribuida a su contenido en
fitoestrógenos del grupo de los flavonoides, principalmente 8-prenilnaringenina,
flavanona que se encuentra en los estróbilos en una concentración
de 25-60 mg/kg y que posee una potente actividad estrogénica, y
también a isoxantohumol, 6-prenilnaringenina y flavonoides geranilados,
mientras que xantohumol no posee actividad en este sentido. La actividad
estrogénica de 8-prenilnaringenina ha sido comprobada en diversos
estudios experimentales in vivo.
Algunos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados
frente a placebo, demuestran la actividad del lúpulo y de la 8-prenilnaringenina
sobre algunos síntomas en mujeres menopáusicas y postmenopáusicas
(disminución de los sofocos, sudores, insomnio, etc.)
Un importante número de publicaciones parece demostrar la actividad
de algunos componentes del lúpulo como quimiopreventivos.
Xantohumol (chalcona) e isoxantohumol (flavanona isómera), así como
otros flavonoides prenilados aislados de los conos de lúpulo, presen -
tan actividad antiproliferativa frente a diversas líneas celulares tumorales,
actividad apoptótica y efectos quimiopreventivos. Estudios recientes
apuntan la posibilidad de que estos flavonoides actúen sobre el cáncer de
mama, disminuyendo la actividad de la aromatasa (enzima responsable
de la conversión de andrógenos circulantes en estrógenos en la mama), y
por tanto, la formación de estrógenos.
Pero el lúpulo contiene también otras chalconas preniladas, estructuralmente
relacionadas, minoritarias, como son: xantogalenol, 5’-prenilxantohumol,
xantohumol B y C, etc., que no han sido prácticamente estudiadas,
desde el punto de vista farmacológico, ya que se aíslan en muy
pequeña concentración. Recientemente, se han podido sintetizar
estos compuestos y otros derivados que no se encuentran naturalmente
en los estróbilos y se ha comprobado que poseen también actividades
similares.
Igualmente la lupulona es capaz de inhibir la angiogénesis tanto en
ensayos in vitro como in vivo, como se ha demostrado sobre células endoteliales
de vena umbilical humana, así como en ratones a los que se administró
20 mg/kg/día de lupulona en el agua de bebida, durante 21 días.
Por tanto, podría ser un agente quimiopreventivo debido a sus potentes
propiedades antiangiogénicas.
La actividad antimicrobiana parece ser debida principalmente a
la presencia de humulona y lupulona, siendo útil en primer lugar en la
conservación de la cerveza. Se ha comprobado su eficacia principalmente
frente a bacterias gram-positivas. El aceite esencial también
posee esta actividad. Los ácidos amargos y las flavanonas han mostrado
su eficacia frente a diversos géneros de hongos y levaduras. El xantohumol
parece ser también un agente antiinfeccioso de amplio espectro,
siendo activo frente a bacterias gram-positivo, hongos, diversos
tipos de virus y Plasmodium falciparum.
INDICACIONES
El lúpulo está indicado en casos de estrés mental, ansiedad, inquietud
y trastornos del sueño. Frecuentemente se asocia con otras
especies vegetales como valeriana o pasiflora como inductor del sueño
o de sedante, respectivamente. En medicina tradicional también se usa
como amargo aromático para favorecer la digestión y estimular el apetito.
OTROS USOS
Como es sabido, la mayor parte de la producción de lúpulo se destina
a la fabricación de la cerveza, cuyo consumo moderado se considera
que puede ser beneficioso para la salud, ya que contiene compuestos con
propiedades antioxidantes y con otras propiedades interesantes como ha
quedado reflejado anteriormente.
POSOLOGÍA
Se aconseja administrar 0,5 g de estróbilos en forma de infusión, 2-4
veces al día, tomando una dosis de media a una hora antes de acostarse.
También puede administrarse como planta pulverizada (1g/día), extracto,
tintura o preparados equivalentes.
CONTRAINDICACIONES , INTERACCIONES Y ADVERTENCIAS
En caso de estar en tratamiento con sedantes no se recomienda su
empleo. Tampoco si se consume alcohol. No utilizar en caso de depresión o
enfermedades relacionadas, ni durante el embarazo o periodo de lactancia,
sin consultar con un facultativo. Precaución si se maneja maquinaria pesada
o vehículos o cualquier aparato que requiera atención. Se ha publicado
algún caso de alergia debido al manejo de estróbilos de lúpulo. Algunos
autores indican la posibilidad de que las plantas con efecto estrogénico puedan
oponerse a la acción de los antagonistas competitivos de los receptores
estrogénicos.
No se aconseja su empleo vía oral en niños menores de 12 años
debido a la falta de información clínica, ni durante más de dos semanas
en adultos.
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