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viernes, 1 de noviembre de 2013

ARNICA : ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA


VÁLIDO PARA GOLPES, CONTUSIONES, DOLORES MUSCULARES,..


IDEAL PARA DEPORTISTAS




DESCRIPCIÓN

Arnica Montana, es una especie herbácea, perenne, perteneciente a
la familia Asteraceae que se desarrolla espontánea en regiones montañosas
de Europa y es cultivada en la zona oeste de América del Norte. En Europa
se cultiva también la especie Arnica Chamissonis, mientras que en América se incluyen otras especies como Arnica Fulgens, Arnica Sosoria y Arnica Cordifolia.
Según la RFE (3.ª ed.), la droga la constituyen los capítulos florales desecados
de Arnica Montana, especificando además que la flor de árnica
debe contener no menos del 0,4% de lactonas sesquiterpénicas totales,
expresado como tiglato de helenalina, calculado respecto a la droga
desecada. 
Popularmente se reconoce como la flor de tabaco de la montaña o la perdición del leopardo.
Se trata de una especie protegida; la UE establece la regulación de su comercio
internacional, requiriendo notificación de importación por estar
incluida en el Anexo D de la Regulación del Consejo n.º 338/97. También
está incluida en la directiva del Consejo de Europa (92/43) para la conservación
del Hábitat, la Fauna y la Flora, dentro del Anexo V(b) que incluye
a aquellas especies cuya recolección o explotación puede ser objeto
de regulación.





COMPOSICIÓN QUÍMICA

Posee como principios activosén lactonas sesquiterpicas (0,2-0,8%)
del grupo del seudoguayanólido, principalmente ésteres de la helenalina y
de la 11α, 13-dihidrohelenalina con ácidos grasos de cadena corta (ácido
acético, isobutírico, 2-metilbutanoico, isovalérico, metacrílico y tíglico). 
También contiene flavonoides (0,4-0,6%) (heterósidos de hispidulina,
patuletina, betuletol, espinacetina, quercetagetina) y aceite esencial
(5 ml/kg) constituido por ácidos grasos de bajo peso molecular, hidrocarburos
terpénicos y derivados del timol.
Otros componentes de la flor de árnica son: alcaloides pirrolizidínicos
(tusilagina e isotusilagina), poliacetilenos, ácidos fenólicos, alcanos y cumarinas.


ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA

Tradicionalmente los capítulos florales de Arnica montana L. y otras
especies relacionadas se han usado por vía tópica, por sus propiedades
antiinflamatorias, analgésicas y antiequimóticas, para el tratamiento de
hematomas, esguinces, inflamaciones causadas por picaduras de insectos,
gingivitis y aftas bucales, así como para el tratamiento sintomático de procesos
reumáticos.
También se ha observado actividad inhibidora de la agregación plaquetaria,
antifúngica, antimicrobiana y antihistamínica.
Los principios activos, como ya se ha comentado, son las lactonas sesquiterpénicas,
si bien otros constituyentes como los flavonoides, el aceite
esencial y los poliacetilenos pueden contribuir a alguna de las propiedades
enumeradas.
Las propiedades antiinflamatorias atribuidas tradicionalmente al árnica
han sido avaladas científicamente, estableciendo, además, los estudios
más recientes la actividad de sus principios activos aislados. Así la
actividad antiinflamatoria de sus principales constituyentes, las lactonas
sesquiterpénicas, se ha puesto de manifiesto en estudios que utilizan
tanto rata (administración de 2,5 mg/kg/día durante tres semanas) como
ratón (20 mg/kg) y en diversos modelos experimentales: test de reducción
del edema plantar inducido por carragenina e inhibición de contorsiones
(como indicador del dolor causado por la inflamación) inducidas
por ácido acético.
En todos los ensayos llevados a cabo, la helenalina, administrada
por vía i.p., manifestó una importante actividad antiinflamatoria,
llegando en algunos casos la inhibición de la inflamación hasta el
93%.
La aplicación tópica de algunas de las principales lactonas sesquiterpénicas
(acetato y metacrilato de 11α,13-dihidrohelenalina)
inhibe el edema en oreja provocado por aceite de croton (54 y 77%, respectivamente)
comparando con un 44% de inhibición ocasionada por indometacina.
Asimismo se ha comprobado en animales de experimentación la permeabilidad
cutánea de estos principios activos y, por tanto, su actividad
antiinflamatoria, concluyendo que es mayor cuando se administran tópicamente
preparados de Arnica montana que si se administran las lactonas
sesquiterpénicas aisladas .
Por otra parte, el árnica podría tener capacidad desintoxicante, pues
la tintura administrada per os a animales intoxicados experimentalmente
logró normalizar los valores de las enzimas hepáticas (arginasa, adenosin
trifosfatasa, glucosa-6-fosfatasa y 5’-nucleotidasa) anormalmente alteradas.
La actividad antiinflamatoria demostrada en los estudios in vivo ha
quedado confirmada mediante ensayos in vitro que demuestran que
las lactonas sesquiterpénicas del árnica, principalmente helenalina y 11α,
13 dihidrohelenalina, inhiben los factores de transcripción NF-κB y NF-AT,
ejerciendo este efecto a concentraciones micromolares.
También se ha establecido experimentalmente la actividad antibacteriana
del extracto alcohólico de Arnica montana. El ensayo se ha realizado
determinando la concentración mínima inhibitoria (CMI ≤ 2.048
mg/ml) frente a un amplio número de bacterias, permitiendo el estudio
recomendar el uso del extracto alcohólico en la profilaxis periodontal .
Estudios recientes indican que la tintura de Arnica montana posee actividad
neuroprotectora al aumentar la viabilidad en cultivos neuronales.
También se ha descrito la actividad antihistamínica en músculo liso de un
liofilizado de flores de árnica.
Existen trabajos que demuestran la actividad inhibidora plaquetaria de
helenalina y 11α, 13-dihydrohelenalina .
Los ensayos clínicos no son numerosos pero sí contundentes. Un
ejemplo de ello es el realizado para valorar la seguridad y eficacia de un
gel de A. montana aplicado dos veces al día en pacientes (26 hombres y
53 mujeres) diagnosticados de osteoartritis de leve a moderada de rodilla.
Tras un tratamiento de seis semanas se observó una disminución significativa
apreciándose una mejoría tanto en la
movilidad como en el dolor.
También se han demostrado las propiedades analgésicas del árnica en
el tratamiento de lesiones o daños del aparato locomotor ocasionados por
la práctica de deportes, al establecerse el sinergismo de acción entre árnica
y salicilato de hidroxietilo, administrado tópicamente a deportistas y pacientes
con lesiones del aparato locomotor.


INDICACIONES

La Comisión E alemana tiene aprobado su uso en aplicaciones tópicas
como antiinflamatorio y analgésico para daños por accidentes
(hematomas, dislocaciones, edemas por fracturas, contusiones, dolores
reumáticos, etc.), así como antiséptico. No se aconseja su uso interno.
Por otra parte, ESCOP (European Scientific Cooperative on Phytotherapy)
incluye las siguientes indicaciones: tratamiento de cardenales, esguinces
e inflamaciones causadas por picaduras de insectos; tratamiento
de afecciones en la cavidad bucal como gingivitis y aftas y tratamiento sintomático
de dolores reumáticos.
Se utiliza comúnmente formando parte de remedios homeopáticos,
siendo muy numerosos los trabajos que hacen referencia a este empleo.





POSOLOGÍA

Salvo otra prescripción, se emplea, para uso externo, en forma de tintura
con un contenido entre el 5 y el 25% V/V (ungüentos, cremas, geles
o compresas) o de extracto fluido (5-25% V/V). Se emplea también una dilución
de la tintura entre 3 y 10 veces en agua, el extracto fluido diluido y
la infusión elaborada a partir de 2 g de flores secas en 100 ml de agua.


EFECTOS SECUNDARIOS, INTERACCIONES
Y ADVERTENCIAS

Existen trabajos recientes sobre la seguridad de los preparados de
A. montana. En general, los extractos poseen baja toxicidad aguda cuando
se han estudiado en diversos tests en ratón, rata y conejo. Tampoco se han
observado reacciones irritantes, de sensibilización, irritación ocular o fototoxicidad
en ensayos realizados en ratón y cobaya .
En el test de mutagenicidad de Ames, el extracto de A. montana manifestó
ligero potencial mutagénico debido probablemente a su contenido
en flavonoides. Helenalina no resultó mutagénica en el citado test.
En cuanto a la toxicidad de los constituyentes, se han realizado estudios
con lactonas sesquiterpénicas, flavonoides y alcaloides pirrolizidínicos.
Los alcaloides pirrolizidínicos tusilagina e isotusilagina se consideran ca-
rentes de toxicidad, puesto que carecen de la insaturación 1,2 de la necina,
considerada responsable de la toxicidad de este grupo de alcaloides.
La DL50 de un extracto de flores de árnica se ha establecido en
> 5 g/kg para la rata. En ratón los valores son de 123 mg/kg y 31 mg/kg
tras administración oral e i.p., respectivamente. Para la helenalina los valores
de DL50 son de 150 mg/kg en ratón y 125 mg/kg en rata, 90 mg/kg
en conejo y 85 mg/kg en hamster.
Al igual que para otras especies de la familia Asteraceae, se han descrito
algunos casos de irritación cutánea y dermatitis por sensibilización
para el árnica.
Sólo se recomienda su empleo para uso externo.








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