ESPINO BLANCO - SEDANTE

ACTIVIDAD CARDIOTÓNICA, ANTIARRITMICA, HIPOTENSORIA Y VASODILATADORA CORONARIA

SEDANTE - ANSIEDAD, INSOMNIO POR NERVIOS, BRUXISMO, VERTIGO

ACCIÓN ANTIOXIDANTE Y CAPTADORA DE RADICALES LIBRES

El espino blanco es también conocido como espino albar, oxiacanto o
majuelo. Se trata de un arbusto de elevado porte que corresponde a las
especies botánicas Crataegus laevigata, Crataegus oxyacantha, Crataegus monogyna, de la familia Rosaceae.
La parte empleada en terapéutica son sus sumidades floridas.


COMPOSICIÓN QUÍMICA

Contiene numerosos componentes de naturaleza fenólica; los mayoritarios
son flavonoides (no menos de 1,5 %) y proantocianidinas (1-3%). Los
primeros son abundantes en las inflorescencias y los segundos en las hojas.
También posee ácidos fenólicos (ácidos clorogénico y cafeico).
Entre los flavonoides se han identificado O-heterósidos derivados de
la quercetina como hiperósido, rutósido y espiraeósido
y derivados de apigenina y luteolina . También posee C-heterósidos (aprox 0,6%):
vitexina, orientina, isovitexina, derivados de vitexina y derivados
de apigenina (viceninas, escaftósido).
También posee un porcentaje importante de moléculas monómeras:
catequina y epicatequina principalmente en las hojas.
Se han descrito además: aminas aromáticas (feniletilaminas); triterpenos
pentacíclicos (ácidos ursólico y oleanólico) y sus derivados como el
ácido crataególico, aceite esencial y sales minerales (potásicas).

FARMACOLOGÍA

Se trata de una de las plantas medicinales más empleadas en Estados
Unidos y en Europa, especialmente en Alemania, donde es medicamento
de prescripción. En medicina tradicional se ha utilizado como sedante
en el tratamiento del insomnio y la ansiedad; como broncodilatador y
antiespasmódico en asma y contracciones uterinas, así como para el tratamiento
de la diarrea y alteraciones de la vesícula biliar.
Los extractos de espino blanco y algunos de sus principios activos
aislados han sido estudiados científicamente demostrando diversas actividades,
la mayor parte de ellas relacionadas con órganos incluidos en el
sistema cardiovascular.

Actividad sobre el SNC
Aunque no existen excesivas referencias bibliográficas que avalen los
efectos sobre el SNC, la medicina tradicional indica que esta planta medicinal
induce un efecto sedante principalmente en estados de nerviosismo
asociados a una aceleración del ritmo cardíaco.
Sí se ha comprobado que la administración intragástrica de un extracto
etanólico al 60% de flores de Crataegus oxyacantha en ratones es capaz
de prolongar el tiempo de sueño inducido por barbitúricos y de disminuir
la motilidad espontánea basal y la actividad exploratoria.
En un ensayo clínico aleatorizado, controlado y frente a placebo
realizado sobre 36 voluntarios con hipertensión moderada, se observó
que en el grupo que recibió una dosis de 500 mg/día de extracto de
espino blanco durante 10 semanas, no sólo se consiguió una reducción
mantenida de los valores de presión diastólica al final del tratamiento,
sino que se evidenció un constatable efecto ansiolítico a diferencia de lo
que ocurría tanto en el grupo placebo como en los que se aplicaron
otros tratamientos.
Similares resultados se han encontrado en el estudio clínico, aleatorizado
y frente a placebo realizado sobre 264 pacientes con ansiedad,
publicado por Hanus y cols. En este caso se empleó un preparado
que contenía espino blanco, amapola de California y magnesio.
Actividad sobre el Sistema Cardiovascular
En cuanto a las propiedades de esta planta medicinal sobre el sistema
cardiovascular, existe una amplia investigación científica. Los extractos de
espino blanco poseen actividad cardiotónica, ligeramente antiarrítmica,
hipotensora y vasodilatadora coronaria.
Se comenzó a emplear en el tratamiento de afecciones cardíacas a
finales del siglo XIX. En la actualidad se utiliza en toda Europa y Estados
Unidos, especialmente en Alemania y Suiza. En China forma parte de su
medicina tradicional para afecciones cardíacas.
La investigación preclínica in vitro e in vivo ha demostrado que los
preparados de esta planta medicinal mejoran la fuerza de contracción del
músculo cardíaco (actividad inotrópica positiva), disminuyen la velocidad
de conducción aurículo-ventricular, incrementan el flujo coronario y disminuyen
la presión arterial.
El efecto sobre la fuerza de contracción del corazón ha sido confirmado
en miocitos cardíacos y órganos aislados (corazón de cobaya), verificando
también su capacidad para prolongar el periodo refractario y disminuir
el consumo de oxígeno, por lo que, a diferencia de lo que ocurre con algunos
fármacos cardiotónicos, además de mejorar la contracción, actúa como
antiarrítmico. Entre los mecanismos de acción propuestos que justifiquen
esta actividad inotrópica figuran el posible bloqueo de la ATPasa Na + /K + o
la inhibición de fosdodiesterasa III. La actividad antiarrítmica parece estar
relacionada con el bloqueo de corrientes repolarizantes de potasio en células
cardíacas, de forma semejante a como lo hacen algunos fármacos de
reconocida actividad antiarrítmica (amiodarona).
También se han realizado estudios experimentales para verificar el
efecto que pueden tener los extractos de Crataegus en la hipertrofia
ventricular, proceso originado por el propio organismo como mecanismo
de respuesta inicial a la insuficiencia cardíaca y caracterizado por alteraciones
en el espesor de las paredes y en el tamaño de las células del corazón
y por modificaciones en el volumen ventricular. En los animales tratados,
ratas a las que previamente se indujo hipertrofia cardíaca experimental
mediante constricción aórtica, se observa una menor hipertrofia
compensatoria. El tratamiento con esta planta medicinal parece prevenir
la modificación en el remodelado ventricular izquierdo, contrarrestando la
disfunción miocárdica originada por sobrepresión. El mecanismo de
acción no está aclarado, aunque en él podría intervenir la acción antioxidante
y captadora de radicales libres de oxígeno de los componentes polifenólicos
del espino blanco o una potenciación de determinados sistemas
enzimáticos como la óxido nítrico sintasa endotelial.
Además de estas actividades, diversos estudios indican que tanto los
extractos de espino blanco como algunos de sus principios activos aislados
podrían tener actividad betabloqueante y vasodilatadora, principalmente
en el territorio vascular coronario y periférico. En el mecanismo de
acción vasodilatador parece intervenir de forma importante el endotelio
vascular, pues se ha relacionado con un incremento en la liberación de NO
(óxido nítrico) en algunos vasos.
En la vasodilatación periférica los extractos de Crataegus y alguno de
sus componentes, principalmente C-heterósidos flavónicos (isovitexina,
isoorientina), han demostrado tener actividad inhibidora del enzima de
conversión de angiotensina. Sin embargo, algunos autores proponen
una acción sinérgica entre los componentes, pues ninguno de ellos consigue
reproducir de forma aislada la actividad vasodilatadora del extracto
completo. Lo que sí parece claro es que los preparados de espino blanco
normalizados actúan como antihipertensivos suaves debido a su efecto
vasodilatador sobre diversos territorios vasculares.
A todos estos efectos beneficiosos sobre el sistema cardiovascular hay
que añadir la verificación de su actividad antiagregante plaquetaria,
demostrada tanto en ensayos in vitro como en algunos estudios preliminares
en humanos.
Los resultados obtenidos han demostrado que se consigue mejorar la
tolerancia al esfuerzo y disminuir el edema de extremidades. La
administración de extractos de espino blanco consigue incrementar la
fracción de eyección ecocardiográfica, disminuir moderadamente la presión
arterialsitólica y diastólica y reducir la frecuencia cardíaca. Los principios
activos responsables parecen ser los flavonoides y procianidinas.
También algunos ensayos clínicos han mostrado eficacia en el control
de síntomas de angina de pecho estable.
En cuanto a la eficacia antihipertensiva, recientemente se ha publicado
un ensayo aleatorizado y controlado frente a placebo realizado con 80
pacientes con diabetes tipo 2, con dieta controlada, en el que se ha constatado
una disminución en la presión arterial diastólica aunque no en la
sistólica, en aquellos pacientes que recibieron una dosis de 1.200 mg/día
de extracto durante 16 semanas.
La presencia de abundantes compuestos polifenólicos le confiere propiedades
antioxidantes capaces de proteger a las células del daño oxidativo de etiología diversa.
Se han descrito además propiedades antiinflamatorias y ligeramente
diuréticas.
Algunos de los componentes del espino blanco como
triterpenos (ac. ursólico, oleanólico), ácidos fenólicos (ác. cafeico) o
proantocianidinas, tienen actividad inhibidora de distintos enzimas
implicados en el proceso inflamatorio como fosfolipasa A2, ciclooxigenasa,
lipoxigenasa, elastasa leucocitaria humana o factores de transcripción
que contribuyen a la reconocida actividad antiinflamatoria de
esta planta medicinal. Estas propiedades antiinflamatorias pueden contribuir
también a la prevención de algunas enfermedades vasculares
como la aterosclerosis.
Por otra parte, algunos extractos de Crataegus previenen la apoptosis
en células endoteliales vasculares, proceso relacionado con las alteraciones
en la superficie de la capa endotelial y en su permeabilidad, implicado
en la aterogénesis.
Los componentes del espino blanco han demostrado poseer, además
de actividad antioxidante y antiinflamatoria, actividad espasmolítica.


INDICACIONES

Bajo supervisión médica, para el tratamiento de la insuficiencia car -
díaca crónica y corazón senil.
En la actualidad, tal como indica la New York Heart Association
(NYHA) se emplea en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica en
grado II y como coadyuvante de otros tratamientos para mejorar su eficacia
y disminuir la incidencia de efectos adversos. También puede
utilizarse en hipertensión arterial leve, arritmias ligeras (palpitaciones) y en
la prevención de arteriosclerosis.
Se ha empleado en alteraciones leves del SNC: Ansiedad, estrés y
problemas del sueño; como antiespasmódico y como fuente de obtención
de flavonoides.

POSOLOGÍA

La dosis diaria aconsejada, por vía oral, debe estar incluida entre los
160-900 mg de extracto seco hidroalcoholico (etanólico al 45% v/v o metanólico
al 70% v/v) con una relación droga extracto de 4-7:1, repartida en
dos o tres tomas. La Comisión Europea indica que dichos extractos han de estar
normalizados conteniendo entre 30-169 mg de proantocianidinas expresados
en epicatequina y/o 3,5-19,8 mg de flavonoides calculados como hiperósido.
Para observar un beneficio terapéutico puede ser necesario un
tratamiento de entre 4 a 6 semanas.
La dosis eficaz de droga pulverizada varía en un rango entre 2-5 g/día.
Si se administra en forma de infusión: 1-1,5 g de droga 3 a 4 veces/día,
durante un periodo de tratamiento similar al indicado para los extractos.


EFECTOS ADVERSOS

Se considera que posee un amplio margen terapéutico. Los ensayos
clínicos demuestran una buena tolerabilidad y una baja incidencia de
efectos adversos que son de escasa gravedad y poco duraderos (náuseas,
cefalea, sudoración, trastornos digestivos leves, erupciones de escasa gravedad
y una ligera bradicardia).
La toxicidad es muy baja y prácticamente nula .


CONTRAINDICACIONES E INTERACCIONES

Por precaución, debido a la falta de estudios científicos, la OMS desaconseja
su empleo sin supervisión médica en lactancia y en embarazo.
En este último caso, tras haberse evidenciado un efecto relajante ligero de
la musculatura uterina.
Aunque no han sido publicadas interacciones con otros fármacos, debido
a la gravedad de la enfermedad cardíaca y, por lo general, al estrecho
margen terapéutico de algunos de los fármacos empleados en su tratamiento,
no debe administrarse con otros fármacos cardiotónicos (digitálicos)
ni antiarrítmicos sin supervisión médica, pues podría potenciar los efectos de
los mismos. Tampoco es conveniente su administración con fármacos anticoagulantes
ni antihipertensivos sin consultar previamente con el médico.


ADVERTENCIAS

Cuando se utiliza para afecciones cardíacas, si los síntomas perduran
tras 6 semanas de tratamiento o bien se aprecia edema en las piernas,
debe consultarse al médico.
Como ocurre con todas las plantas medicinales, la eficacia y seguridad
del espino blanco dependen de su calidad. Por ello deben emplearse
preparados normalizados que hayan sido almacenados en recipientes

bien cerrados protegidos de la luz y de la humedad.

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