ACTIVIDAD ESPASMOLITICA
ACTIVIDAD ANSIOLÍTICA Y SEDANTE
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, ANTIFUNGICA, ANTIPARASITARIA E INSECTICIDA
La planta de melisa (Melissa officinalis) es un
subarbusto perenne,
frondoso y vivaz.
Las partes de la planta dotadas de actividad farmacológica son
las
hojas, y en ocasiones la sumidad aérea, que se utilizan
tradicionalmente
en terapéutica por sus propiedades sedantes, espasmolíticas y
antibacterianas. Las hojas desecadas de melisa deben
contener,
como mínimo, 4% de derivados hidroxicinámicos totales,
expresados
en ácido rosmarínico.
COMPOSICIÓN QUÍMICA
Destaca el aceite esencial (> 0,05% v/p en hoja
desecada), caracterizado
por la presencia de aldehídos monoterpénicos: geranial
(citral a), neral
(citral b) y citronelal, así como
sesquiterpenos: β-cariofileno y germacreno.
Otros constituyentes de interés son los ácidos fenoles derivados
del
ácido cinámico (ácidos cafeico, clorogénico y sobre todo
rosmarínico);
flavonoides (apigenina, luteolina, y sus glucósidos); triterpenos (ácido
ursólico
y oleanólico) y glucósidos de monoterpenos.
FARMACOLOGÍA
Acción a nivel del SNC
Varios estudios experimentales han confirmado la actividad sedante
y
ansiolítica de la melisa. En ratón, el extracto hidroetanólico
administrado
por vía intraperitoneal disminuye de forma dosis dependiente, el
periodo
de latencia del sueño y prolonga la duración del mismo. El
aceite esencial
no presenta actividad administrado por vía intraperitoneal,
pero
cuando se administra por vía oral disminuye la actividad
espontánea de
ratón. Este efecto se produjo también al administrar los
monoterpenos
aislados (citronelal, geranial y neral).
Los componentes responsables de esta actividad son diversos y
variados
y pueden encontrarse en la esencia o en los extractos polares:
aldehídos monoterpénicos, flavonoides, compuestos polifenólicos
(especialmente
el ácido rosmarínico) y glucósidos de monoterpenos.
Recientemente se ha demostrado que el ácido rosmarínico,
administrado
por vía intraperitoneal en ratón, presenta actividad ansiolítica
a dosis
bajas, sin que se afecte la memoria reciente ni lejana, ni se
produzcan
alteraciones locomotoras, ni daño en el DNA del tejido
cerebral.
• Aunque los mecanismos responsables de esta actividad son poco
co -
nocidos, actualmente se ha demostrado que podrían estar
implicados
los siguientes: Inhibición de la enzima GABA-transaminasa (IC50
del extracto acuoso de melisa = 0,35 mg/ml) con el consiguiente
incremento de dicho neurotransmisor a nivel cerebral.
• Afinidad de diversos componentes del extracto etanólico, por
el
receptor benzodiazepínico GABAA ,
lo que originaría un incremento
en la sensibilidad de dicho receptor al GABA endógeno.
•
También podría colaborar la estimulación de receptores
muscarínicos
cardíacos por parte de diversos componentes del extracto acuoso,
lo
que originaría una reducción significativa del ritmo
cardíaco.
En los últimos años se ha demostrado que la melisa es capaz de
atenuar
las deficiencias cognitivas de los pacientes con enfermedad de
Alzheimer, proponiéndose, por tanto, bien sola o en asociación
con
otros fármacos, para reducir la agitación y mejorar la capacidad
cognitiva
de dichos pacientes. Entre los mecanismos de acción que
pueden
estar implicados en este proceso se han propuesto hasta la
actualidad
los siguientes:
• Afinidad de algunos componentes de la esencia por los
receptores
colinérgicos muscarínicos y nicotínicos en tejido cerebral
humano,
lo que originaría una modulación del sistema colinérgico,
mejorando
la función cognitiva.
• Inhibición de la acetilcolinesterasa por parte del citral
(geranial + neral),
componente más característico del aceiteesencial,
incrementando, por tanto, los niveles de acetilcolina a nivel
cerebral.
• Actividad antiamilogénica y antiapoptótica del ácido
rosmarínico.
• También podrían estar implicadas las propiedades
antioxidantes y
captadoras de radicales libres de diversos componentes de la
esencia
(aldehídos y cetonas monoterpénicas e hidrocarburos mono y
sesquiterpénicos) y de los derivados polifenólicos, que protegerían
en la demencia del daño generado por los radicales libres.
Otras acciones farmacológicas
La actividad espasmolítica de la esencia de melisa se conoce
desde
hace tiempo y ha sido demostrada experimentalmente en distintos
tipos
de musculatura lisa, siendo el citral uno de los componentes
responsables
de esta actividad.
El aceite esencial de melisa posee marcada actividad
antibacteriana,
antifúngica, antiparasitaria e insecticida.
Se ha demostrado experimentalmente que un extracto acuoso de
melisa presenta propiedades inmunoestimulantes e inhibe al enzima
HIV-transcriptasa inversa, por lo que podría tener utilidad en la
terapéutica
del SIDA.
Ensayos in vitro han demostrado la citotoxicidad de la esencia de
melisa
frente a diferentes líneas tumorales humanas y de ratón,
siendo el citral
uno de los posibles responsables de esta actividad, ya que induce
apoptosis
en varias líneas tumorales hematopoyéticas al activar la
caspasa-3.
La melisa ejerce además acciones sobre el metabolismo que han
sido
evidenciadas mediante diversos estudios experimentales. Así, se
ha de -
mostrado que posee actividad hipolipemiante, ya que disminuye la
tasa
plasmática de triglicéridos totales y colesterol, siendo útil
en la regulación
de la obesidad, masa de tejido adiposo y metabolismo
lipídico.
INDICACIONES
ESCOP (European Scientific Cooperative on Phytotherapy) recomienda
su empleo para el tratamiento del nerviosismo, inquietud, insomnio
e
irritabilidad, así como para el tratamiento sintomático de
desórdenes
digestivos menores como espasmos. En uso externo puede utilizarse
para
el tratamiento del herpes labial.
POSOLOGÍA
Uso interno: Entre 0,5 y 1g al día de polvo de planta
repartido en
varias tomas. 2-3 g de la hoja desecada como infusión, 2 o 3
veces al día.
Tintura: (1:5 en 45% etanol), 2-6 ml, 3 veces al día.
Uso externo: Crema que contiene 1% de un extracto acuoso
liofilizado
(70:1), 2-4 veces al día.
EFECTOS ADVERSOS Y ADVERTENCIAS
No se han descrito efectos tóxicos por sobredosificación.
Tampoco se
han detectado efectos secundarios, ni contraindicaciones en los
ensayos
clínicos realizados.
Como medida de precaución y a falta de estudios farmacológicos,
se
desaconseja su utilización en embarazo.
PALPITACIONES, ESPASMOS, RIGIDEZ MUSCULAR
ESTRÉS MENTAL
INDUCTOR DEL SUEÑO Y DEL APETITO
La Real Farmacopea Española define: “la flor de lúpulo
consiste en
las inflorescencias femeninas, generalmente enteras, desecadas de
Humulus lupulus.
Perteneciente a la familia Cannabaceae, se cree que es originario
de
China aunque en la actualidad se encuentra distribuido por todo el
mundo, donde se cultiva en zonas templadas. En terapéutica se
emplean
sus inflorescencias femeninas también llamadas estróbilos o
conos.
COMPOSICIÓN QUÍMICA
Los estróbilos contienen una resina (15-30%) rica en compuestos
amargos,
derivados prenilados de 1-acil floroglucinol llamados
α-ácidos
o humulonas (humulona, cohumulona,
adhumulona, etc.) y β-ácidos o
lupulonas (lupulona, colupulona, adlupulona,
y en sus productos
de degradación oxidativa (2-metil-3-buten-2-ol). Poseen
además
aceite esencial (0,3-1,0%) constituido mayoritariamente por
monoterpenos
(β-mirceno, limoneno, etc.) y sesquiterpenos
(humuleno, β-cariofileno,
farneseno, etc.) En el aceite esencial de los
estróbilos frescos recién
recolectados se encuentran también trazas de
2-metil-3-buten-2-ol, cuya
concentración va aumentando durante el almacenamiento por la
degradación
de los ácidos, llegando hasta un 0,15% aproximadamente a los
dos años de almacenado a temperatura ambiente. También contienen
sales minerales, aminas, taninos y flavonoides de
diferentes tipos (flavonas,
flavonoles, isoflavonas, flavanoles,
flavanonas y chalconas). Entre
estas últimas se encuentran chalconas preniladas como el
xantohumol,
que corresponde al 82-89% de los flavonoides prenilados y
para el que se han comprobado interesantes actividades
farmacológicas.
Además, se ha descrito la presencia de otros compuestos
flavónicos como
desmetilxantohumol, dehidrocicloxantohumol, etc., o,
entre las flavanonas:
isoxantohumol, 8-prenilnaringenina y
6-prenilnaringenina. El xantohumol
se transforma durante la fabricación de la cerveza o tras
su
ingestión en varios metabolitos entre los cuales se encuentran
isoxantohumol
y 8-prenilnaringenina.
FARMACOLOGÍA
El uso terapéutico del lúpulo se conoce al menos desde el siglo
IX,
aunque su empleo en alimentación y en la elaboración de
cerveza y
pan es muy anterior. Las medicinas tradicionales de los
distintos continentes
empleaban el lúpulo por su efecto ligeramente narcótico y
acción sedante en el tratamiento del nerviosismo, insomnio,
dispepsia,
falta de apetito, dolor, etc. En la actualidad sabemos que
presenta
propiedades sedantes, hipnóticas, antimicrobianas y tónicas
amargas.
Se ha demostrado también actividad estrogénica, captadora
de radicales
libres y antitumoral.
Actividad sobre el SNC
La administración de un extracto de estróbilos produjo en ratón
un
efecto analgésico, disminución de la actividad motora
espontánea y relajación
muscular.
Como se ha comentando, durante el almacenamiento del lúpulo se
forma un producto de degradación de los ácidos amargos, el
2-metil-3-
buten-2-ol, el cual ha demostrado poseer efecto sedante
en diversos
ensayos en animal de experimentación, que no se puede atribuir a
un
efecto relajante muscular.
El aceite esencial de lúpulo contiene mirceno,
monoterpeno que se
transforma en mircenol durante la ebullición del lúpulo.
El mircenol ha
mostrado también prolongar el tiempo de sueño barbitúrico en
ratón y
potenciar in vitro la respuesta del receptor GABA.
Aunque los ensayos clínicos sobre la actividad sedante del lúpulo
son
muy escasos, sí hay algunos que valoran los efectos de
combinaciones de
valeriana y lúpulo sobre el sistema nervioso
central.
Otras acciones
Respecto a la actividad estrogénica del lúpulo, ha
sido demostrada en
diversos ensayos. Dicha actividad ha sido atribuida a su contenido
en
fitoestrógenos del grupo de los flavonoides,
principalmente 8-prenilnaringenina,
flavanona que se encuentra en los estróbilos en una
concentración
de 25-60 mg/kg y que posee una potente actividad estrogénica,
y
también a isoxantohumol, 6-prenilnaringenina y flavonoides
geranilados,
mientras que xantohumol no posee actividad en este sentido.
La actividad
estrogénica de 8-prenilnaringenina ha sido
comprobada en diversos
estudios experimentales in vivo.
Algunos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados
frente a placebo, demuestran la actividad del lúpulo y de
la 8-prenilnaringenina
sobre algunos síntomas en mujeres menopáusicas y
postmenopáusicas
(disminución de los sofocos, sudores, insomnio, etc.)
Un importante número de publicaciones parece demostrar la
actividad
de algunos componentes del lúpulo como quimiopreventivos.
Xantohumol (chalcona) e isoxantohumol (flavanona isómera),
así como
otros flavonoides prenilados aislados de los conos de
lúpulo, presen -
tan actividad antiproliferativa frente a diversas líneas
celulares tumorales,
actividad apoptótica y efectos quimiopreventivos.
Estudios recientes
apuntan la posibilidad de que estos flavonoides actúen sobre
el cáncer de
mama, disminuyendo la actividad de la aromatasa
(enzima responsable
de la conversión de andrógenos circulantes en estrógenos en la
mama), y
por tanto, la formación de estrógenos.
Pero el lúpulo contiene también otras chalconas preniladas,
estructuralmente
relacionadas, minoritarias, como son: xantogalenol,
5’-prenilxantohumol,
xantohumol B y C, etc., que no han sido prácticamente
estudiadas,
desde el punto de vista farmacológico, ya que se aíslan en muy
pequeña concentración. Recientemente, se han podido sintetizar
estos compuestos y otros derivados que no se encuentran
naturalmente
en los estróbilos y se ha comprobado que poseen también
actividades
similares.
Igualmente la lupulona es capaz de inhibir la
angiogénesis tanto en
ensayos in vitro como in vivo, como se ha demostrado sobre células
endoteliales
de vena umbilical humana, así como en ratones a los que se
administró
20 mg/kg/día de lupulona en el agua de bebida, durante 21
días.
Por tanto, podría ser un agente quimiopreventivo debido a sus
potentes
propiedades antiangiogénicas.
La actividad antimicrobiana parece ser debida
principalmente a
la presencia de humulona y lupulona, siendo útil
en primer lugar en la
conservación de la cerveza. Se ha comprobado su eficacia
principalmente
frente a bacterias gram-positivas. El aceite esencial
también
posee esta actividad. Los ácidos amargos y las flavanonas
han mostrado
su eficacia frente a diversos géneros de hongos y levaduras.
El xantohumol
parece ser también un agente antiinfeccioso de amplio
espectro,
siendo activo frente a bacterias gram-positivo, hongos,
diversos
tipos de virus y Plasmodium falciparum.
INDICACIONES
El lúpulo está indicado en casos de estrés mental,
ansiedad, inquietud
y trastornos del sueño. Frecuentemente se asocia con otras
especies vegetales como valeriana o pasiflora como
inductor del sueño
o de sedante, respectivamente. En medicina tradicional
también se usa
como amargo aromático para favorecer la digestión y estimular
el apetito.
OTROS USOS
Como es sabido, la mayor parte de la producción de lúpulo
se destina
a la fabricación de la cerveza, cuyo consumo moderado se
considera
que puede ser beneficioso para la salud, ya que contiene
compuestos con
propiedades antioxidantes y con otras propiedades interesantes
como ha
quedado reflejado anteriormente.
POSOLOGÍA
Se aconseja administrar 0,5 g de estróbilos en forma de infusión,
2-4
veces al día, tomando una dosis de media a una hora antes de
acostarse.
También puede administrarse como planta pulverizada (1g/día),
extracto,
tintura o preparados equivalentes.
CONTRAINDICACIONES , INTERACCIONES Y ADVERTENCIAS
En caso de estar en tratamiento con sedantes no se recomienda su
empleo. Tampoco si se consume alcohol. No utilizar en caso de
depresión o
enfermedades relacionadas, ni durante el embarazo o periodo de
lactancia,
sin consultar con un facultativo. Precaución si se maneja
maquinaria pesada
o vehículos o cualquier aparato que requiera atención. Se ha
publicado
algún caso de alergia debido al manejo de estróbilos de lúpulo.
Algunos
autores indican la posibilidad de que las plantas con efecto
estrogénico puedan
oponerse a la acción de los antagonistas competitivos de los
receptores
estrogénicos.
No se aconseja su empleo vía oral en niños menores de 12 años
debido a la falta de información clínica, ni durante más de dos
semanas
en adultos.
DIGESTIVA, ESPASMOLÍTICA, ANTISÉPTICA
ANALGÉSICA Y SEDANTE
CONCILIAR EL SUEÑO
Se emplean las sumidades floridas y el aceite esencial de
distintas
especies del género Lavandula (Lavandula angustifolia,
Lavandula officinalis)
Tradicionalmente es usada como digestiva, espasmolítica,
antiséptica
de las vías respiratorias y urinarias, analgésica y
sedante. Popularmente
se considera que la inhalación de las sumidades floridas de estas
especies
aromáticas produce un efecto tranquilizante, por lo que se
preparan
almohadas con flor seca de lavanda para ayudar a conciliar el
sueño.
COMPOSICIÓN QUÍMICA
Las sumidades floridas de la lavanda contienen aceite esencial,
rico
en monoterpenos (linalol, 20-45%; acetato de
linalilo, terpinen-4-ol,
lavandulol, acetato de lavandulilo y alcanfor).
En la composición
de su aceite esencial también entran a formar parte derivados
sesquiterpénicos,
como el β-cariofileno y su epóxido. Según la Real
Farmacopea Española,
la droga desecada debe contener como mínimo 1,3% de aceite
esencial.
Además, en la composición química de las sumidades de lavanda
entran a formar parte distintos derivados polifenólicos,
tales como derivados
del ácido cinámico (ácido rosmarínico),
cumarinas (umbeliferona y
herniarina), taninos (5-10%), flavonoides
(luteolina), triterpenos (ácido
ursólico) y fitosteroles.
FARMACOLOGÍA
Actividad ansiolítica y sedante
Tanto el aceite esencial de lavanda como su
principal componente, el
linalol, se comportan como sedantes, afectando la
neurotransmisión y
disminuyendo la tensión arterial. En ensayos preclínicos
realizados sobre
ratas se ha demostrado que el aceite esencial de lavanda produce
un estímulo
olfativo, con cambios en la conducta relacionados con la ansiedad,
tales como los movimientos periféricos, indicativos de la
capacidad de
huida de un entorno desconocido, y la defecación, indicador del
estado
emocional en los animales, además de un aumento en la
inmovilidad,
hecho este último que sugiere un efecto sedante.
Igualmente en estudios sobre animales de experimentación ha sido
puesto de manifiesto que el aceite esencial de lavanda produce un
incremento
en las ondas α de electroencefalograma asociadas con la
relajación,
mientras que el linalol, principal componente del aceite
esencial,
produce una disminución de las ondas β cerebrales, asociadas con
el estado
de alerta y el despertar.
Estos resultados son consistentes con distintos ensayos clínicos
en los
que se demuestra que el aceite esencial de lavanda mejora
el sueño y
los estados de ansiedad.
INDICACIONES
Las indicaciones aprobadas por la Comisión E son las relativas a
tratamiento
de estados de intranquilidad, insomnio, trastornos
funcionales
digestivos de origen nervioso.
Popularmente se emplea en forma local para la desinfección y
cicatrización
de heridas, en eritema solar, dermatitis del
pañal, etc. El aceite esencial,
en forma tópica, como repelente de insectos y para aliviar
cefaleas.
POSOLOGÍA
Posología recomendada por la comisión E:
• Uso interno
- Infusión: 1-2 cucharaditas de droga desecada por taza.
- Extracto fluido (1:1): 10-20 gotas, tres veces al día.
- Aceite esencial: 1 a 4 gotas (20-80 mg aproximada-
mente), por ejemplo sobre un terrón de azúcar.
ACTIVIDAD CARDIOTÓNICA, ANTIARRITMICA, HIPOTENSORIA Y VASODILATADORA CORONARIA
SEDANTE - ANSIEDAD, INSOMNIO POR NERVIOS, BRUXISMO, VERTIGO
ACCIÓN ANTIOXIDANTE Y CAPTADORA DE RADICALES LIBRES
El espino blanco es también conocido como espino albar,
oxiacanto o
majuelo. Se trata de un arbusto de elevado porte que
corresponde a las
especies botánicas Crataegus laevigata, Crataegus oxyacantha, Crataegus monogyna, de la familia Rosaceae.
La parte empleada en terapéutica son sus sumidades floridas.
COMPOSICIÓN QUÍMICA
Contiene numerosos componentes de naturaleza fenólica; los
mayoritarios
son flavonoides (no menos de 1,5 %) y proantocianidinas
(1-3%). Los
primeros son abundantes en las inflorescencias y los segundos en
las hojas.
También posee ácidos fenólicos (ácidos clorogénico y
cafeico).
Entre los flavonoides se han identificado O-heterósidos
derivados de
la quercetina como hiperósido, rutósido y
espiraeósido
y derivados de apigenina y luteolina . También
posee C-heterósidos (aprox 0,6%):
vitexina, orientina, isovitexina, derivados
de vitexina y derivados
de apigenina (viceninas, escaftósido).
También posee un porcentaje importante de moléculas monómeras:
catequina y epicatequina principalmente en las
hojas.
Se han descrito además: aminas aromáticas (feniletilaminas);
triterpenos
pentacíclicos (ácidos ursólico y oleanólico)
y sus derivados como el
ácido crataególico, aceite esencial y sales minerales
(potásicas).
FARMACOLOGÍA
Se trata de una de las plantas medicinales más empleadas en
Estados
Unidos y en Europa, especialmente en Alemania, donde es
medicamento
de prescripción. En medicina tradicional se ha utilizado como
sedante
en el tratamiento del insomnio y la ansiedad; como
broncodilatador y
antiespasmódico en asma y contracciones uterinas, así
como para el tratamiento
de la diarrea y alteraciones de la vesícula biliar.
Los extractos de espino blanco y algunos de sus principios activos
aislados han sido estudiados científicamente demostrando diversas
actividades,
la mayor parte de ellas relacionadas con órganos incluidos en el
sistema cardiovascular.
Actividad sobre el SNC
Aunque no existen excesivas referencias bibliográficas que avalen
los
efectos sobre el SNC, la medicina tradicional indica que esta
planta medicinal
induce un efecto sedante principalmente en estados de
nerviosismo
asociados a una aceleración del ritmo cardíaco.
Sí se ha comprobado que la administración intragástrica de un
extracto
etanólico al 60% de flores de Crataegus oxyacantha en
ratones es capaz
de prolongar el tiempo de sueño inducido por barbitúricos
y de disminuir
la motilidad espontánea basal y la actividad exploratoria.
En un ensayo clínico aleatorizado, controlado y frente a placebo
realizado sobre 36 voluntarios con hipertensión moderada, se
observó
que en el grupo que recibió una dosis de 500 mg/día de extracto
de
espino blanco durante 10 semanas, no sólo se consiguió
una reducción
mantenida de los valores de presión diastólica al final del
tratamiento,
sino que se evidenció un constatable efecto ansiolítico a
diferencia de lo
que ocurría tanto en el grupo placebo como en los que se
aplicaron
otros tratamientos.
Similares resultados se han encontrado en el estudio clínico,
aleatorizado
y frente a placebo realizado sobre 264 pacientes con ansiedad,
publicado por Hanus y cols. En este caso se empleó un preparado
que contenía espino blanco, amapola de California y
magnesio.
Actividad sobre el Sistema Cardiovascular
En cuanto a las propiedades de esta planta medicinal sobre el
sistema
cardiovascular, existe una amplia investigación científica. Los
extractos de
espino blanco poseen actividad cardiotónica, ligeramente
antiarrítmica,
hipotensora y vasodilatadora coronaria.
Se comenzó a emplear en el tratamiento de afecciones cardíacas
a
finales del siglo XIX. En la actualidad se utiliza en toda Europa
y Estados
Unidos, especialmente en Alemania y Suiza. En China forma parte de
su
medicina tradicional para afecciones cardíacas.
La investigación preclínica in vitro e in vivo ha demostrado que
los
preparados de esta planta medicinal mejoran la fuerza de
contracción del
músculo cardíaco (actividad inotrópica positiva),
disminuyen la velocidad
de conducción aurículo-ventricular, incrementan el
flujo coronario y disminuyen
la presión arterial.
El efecto sobre la fuerza de contracción del corazón ha sido
confirmado
en miocitos cardíacos y órganos aislados (corazón de cobaya),
verificando
también su capacidad para prolongar el periodo refractario
y disminuir
el consumo de oxígeno, por lo que, a diferencia de lo que
ocurre con algunos
fármacos cardiotónicos, además de mejorar la
contracción, actúa como
antiarrítmico. Entre los mecanismos de acción propuestos
que justifiquen
esta actividad inotrópica figuran el posible bloqueo de la ATPasa
Na + /K + o
la inhibición de fosdodiesterasa III. La actividad
antiarrítmica parece estar
relacionada con el bloqueo de corrientes repolarizantes de potasio
en células
cardíacas, de forma semejante a como lo hacen algunos fármacos
de
reconocida actividad antiarrítmica (amiodarona).
También se han realizado estudios experimentales para verificar
el
efecto que pueden tener los extractos de Crataegus en la
hipertrofia
ventricular, proceso originado por el propio organismo como
mecanismo
de respuesta inicial a la insuficiencia cardíaca y caracterizado
por alteraciones
en el espesor de las paredes y en el tamaño de las células del
corazón
y por modificaciones en el volumen ventricular. En los animales
tratados,
ratas a las que previamente se indujo hipertrofia cardíaca
experimental
mediante constricción aórtica, se observa una menor hipertrofia
compensatoria. El tratamiento con esta planta medicinal parece
prevenir
la modificación en el remodelado ventricular izquierdo,
contrarrestando la
disfunción miocárdica originada por sobrepresión. El mecanismo
de
acción no está aclarado, aunque en él podría intervenir la
acción antioxidante
y captadora de radicales libres de oxígeno de los
componentes polifenólicos
del espino blanco o una potenciación de determinados
sistemas
enzimáticos como la óxido nítrico sintasa endotelial.
Además de estas actividades, diversos estudios indican que tanto
los
extractos de espino blanco como algunos de sus principios activos
aislados
podrían tener actividad betabloqueante y vasodilatadora,
principalmente
en el territorio vascular coronario y periférico. En el mecanismo
de
acción vasodilatador parece intervenir de forma importante el
endotelio
vascular, pues se ha relacionado con un incremento en la
liberación de NO
(óxido nítrico) en algunos vasos.
En la vasodilatación periférica los extractos de Crataegus
y alguno de
sus componentes, principalmente C-heterósidos flavónicos
(isovitexina,
isoorientina), han demostrado tener actividad inhibidora
del enzima de
conversión de angiotensina. Sin embargo, algunos autores proponen
una acción sinérgica entre los componentes, pues ninguno de
ellos consigue
reproducir de forma aislada la actividad vasodilatadora del
extracto
completo. Lo que sí parece claro es que los preparados de espino
blanco
normalizados actúan como antihipertensivos suaves debido a
su efecto
vasodilatador sobre diversos territorios vasculares.
A todos estos efectos beneficiosos sobre el sistema cardiovascular
hay
que añadir la verificación de su actividad antiagregante
plaquetaria,
demostrada tanto en ensayos in vitro como en algunos estudios
preliminares
en humanos.
Los resultados obtenidos han demostrado que se consigue mejorar
la
tolerancia al esfuerzo y disminuir el edema de
extremidades. La
administración de extractos de espino blanco consigue
incrementar la
fracción de eyección ecocardiográfica, disminuir
moderadamente la presión
arterialsitólica y diastólica y reducir la frecuencia
cardíaca. Los principios
activos responsables parecen ser los flavonoides y
procianidinas.
También algunos ensayos clínicos han mostrado eficacia en el
control
de síntomas de angina de pecho estable.
En cuanto a la eficacia antihipertensiva, recientemente se ha
publicado
un ensayo aleatorizado y controlado frente a placebo realizado con
80
pacientes con diabetes tipo 2, con dieta controlada, en el que se
ha constatado
una disminución en la presión arterial diastólica aunque
no en la
sistólica, en aquellos pacientes que recibieron una dosis de
1.200 mg/día
de extracto durante 16 semanas.
La presencia de abundantes compuestos polifenólicos le confiere
propiedades
antioxidantes capaces de proteger a las células del daño
oxidativo de etiología diversa.
Se han descrito además propiedades antiinflamatorias y
ligeramente
diuréticas.
Algunos de los componentes del espino blanco como
triterpenos (ac. ursólico, oleanólico),
ácidos fenólicos (ác. cafeico) o
proantocianidinas, tienen actividad inhibidora de
distintos enzimas
implicados en el proceso inflamatorio como fosfolipasa
A2, ciclooxigenasa,
lipoxigenasa, elastasa leucocitaria humana o factores de
transcripción
que contribuyen a la reconocida actividad antiinflamatoria
de
esta planta medicinal. Estas propiedades antiinflamatorias pueden
contribuir
también a la prevención de algunas enfermedades vasculares
como la aterosclerosis.
Por otra parte, algunos extractos de Crataegus previenen
la apoptosis
en células endoteliales vasculares, proceso relacionado
con las alteraciones
en la superficie de la capa endotelial y en su permeabilidad,
implicado
en la aterogénesis.
Los componentes del espino blanco han demostrado poseer, además
de actividad antioxidante y antiinflamatoria, actividad
espasmolítica.
INDICACIONES
Bajo supervisión médica, para el tratamiento de la
insuficiencia car -
díaca crónica y corazón senil.
En la actualidad, tal como indica la New York Heart Association
(NYHA) se emplea en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca
crónica en
grado II y como coadyuvante de otros tratamientos para mejorar
su eficacia
y disminuir la incidencia de efectos adversos. También
puede
utilizarse en hipertensión arterial leve, arritmias
ligeras (palpitaciones) y en
la prevención de arteriosclerosis.
Se ha empleado en alteraciones leves del SNC: Ansiedad,
estrés y
problemas del sueño; como antiespasmódico y como
fuente de obtención
de flavonoides.
POSOLOGÍA
La dosis diaria aconsejada, por vía oral, debe estar incluida
entre los
160-900 mg de extracto seco hidroalcoholico (etanólico al 45% v/v
o metanólico
al 70% v/v) con una relación droga extracto de 4-7:1, repartida
en
dos o tres tomas. La Comisión Europea indica que dichos extractos
han de estar
normalizados conteniendo entre 30-169 mg de proantocianidinas
expresados
en epicatequina y/o 3,5-19,8 mg de flavonoides
calculados como hiperósido.
Para observar un beneficio terapéutico puede ser necesario un
tratamiento de entre 4 a 6 semanas.
La dosis eficaz de droga pulverizada varía en un rango entre 2-5
g/día.
Si se administra en forma de infusión: 1-1,5 g de droga 3 a 4
veces/día,
durante un periodo de tratamiento similar al indicado para los
extractos.
EFECTOS ADVERSOS
Se considera que posee un amplio margen terapéutico. Los ensayos
clínicos demuestran una buena tolerabilidad y una baja incidencia
de
efectos adversos que son de escasa gravedad y poco duraderos
(náuseas,
cefalea, sudoración, trastornos digestivos leves, erupciones de
escasa gravedad
y una ligera bradicardia).
La toxicidad es muy baja y prácticamente nula .
CONTRAINDICACIONES E INTERACCIONES
Por precaución, debido a la falta de estudios científicos, la
OMS desaconseja
su empleo sin supervisión médica en lactancia y en embarazo.
En este último caso, tras haberse evidenciado un efecto relajante
ligero de
la musculatura uterina.
Aunque no han sido publicadas interacciones con otros fármacos,
debido
a la gravedad de la enfermedad cardíaca y, por lo general, al
estrecho
margen terapéutico de algunos de los fármacos empleados en su
tratamiento,
no debe administrarse con otros fármacos cardiotónicos
(digitálicos)
ni antiarrítmicos sin supervisión médica, pues podría
potenciar los efectos de
los mismos. Tampoco es conveniente su administración con fármacos
anticoagulantes
ni antihipertensivos sin consultar previamente con el médico.
ADVERTENCIAS
Cuando se utiliza para afecciones cardíacas, si los síntomas
perduran
tras 6 semanas de tratamiento o bien se aprecia edema en las
piernas,
debe consultarse al médico.
Como ocurre con todas las plantas medicinales, la eficacia y
seguridad
del espino blanco dependen de su calidad. Por ello deben emplearse
preparados normalizados que hayan sido
almacenados en recipientes
bien cerrados protegidos de la luz y de la humedad.
TRATAMIENTO DE PROCESOS RESPIRATORIOS
INSOMNIO, NERVIOSISMO Y ANSIEDAD
BRONQUITIS Y NEUMONIA
DESCRIPCIÓN
Papaver rhoeas es una planta herbácea anual que crece de
forma
abundante y espontánea en terrenos incultos de Europa central y
meridional,
principalmente en suelos calizos. La droga la constituyen los
pétalos desecados.
COMPOSICIÓN QUÍMICA
Contiene mucílagos y diversos alcaloides (con un
porcentaje total del
0,07%) como rhoeadina (mayoritario, más del 50% del total
de alcaloides),
allotropina, protopina, berberina, coptisina, sinactina,
isocorhidina,
roemerina y rhoeagenina. Se ha detectado también la
presencia de isorhoeadina
y rhoeagenina. En la amapola se encuentran presentes
también otros metabolitos
secundarios de naturaleza no alcaloídica como los antocianósidos,
siendo
el principal representante de este grupo el cianidol, y
flavonoides (rutina,
vitexina y luteolidina, entre otros).
FARMACOLOGÍA
Los trabajos experimentales publicados sobre la actividad
farmacológica
de esta planta son escasos. La farmacología de su alcaloide
mayoritario,
rhoeadina (tetrahidrobenzacepina) no se conoce, pero
algunos derivados
próximos estructuralmente a él son antagonistas
dopaminérgicos y
neurolépticos.
Estudios extensos realizados en ratón sobre comportamiento y
aspectos
fármaco-toxicológicos de los extractos acuoso e hidroalcohólico
obtenidos
a partir de pétalos de Papaver rhoeas han demostrado que
ambos extractos,
carentes de alcaloides, reducen la conducta exploratoria
y la actividad
motora, además de actuar sobre otros parámetros
comportamentales y
de disminuir el tiempo de inducción del sueño. Tiene,
además, un efecto
sedante y depresor del sistema nervioso central. Se ha
demostrado en animales
de experimentación que el extracto hidroalcohólico de la planta
mejora los síntomas en el síndrome de abstinencia a opiáceos.
El extracto hidroalcohólico (90%) de la planta (parte aérea)
posee
actividad antioxidante y captadora de radicales libres. Se
ha descrito también
la actividad antiulcerogénica de Papaver rhoeas
(raíces) en rata, observándose
una importante disminución de las lesiones gástricas
inducidas por
etanol; los resultados de estos ensayos in vivo se han confirmado
mediante
estudio histopatológico, en el que se apareció una disminución
del daño
epitelial, de la hiperemia y de los cambios
degenerativos del tejido gástrico.
Esta actividad antiulcerogénica se ve favorecida por los efectos
relajantes
demostrados de la planta.
Los mucílagos le confieren propiedades antitusivas y
demulcentes.
INDICACIONES
Papaver rhoeas es una planta considerada sedante y
antitusiva, usada
Tradicionalmente en el tratamiento sintomático de estados
neurotónicos en
el adulto, principalmente trastornos menores del sueño y
en el tratamiento
de afecciones de las vías respiratorias (catarros,
tos, etc.).
Forma parte de preparados con efecto sedante para tratamiento
del
insomnio, nerviosismo y ansiedad y de
preparados con plantas utilizadas para
el tratamiento de afecciones respiratorias (antitusivas,
expectorantes, etc.). Se
han descrito también sus propiedades emolientes así como
calmante de irritaciones
intestinales y urinarias. Además es útil en bronquitis
y neumonía.
POSOLOGÍA
Se puede tomar polvo de la planta (de 1 a 1,2 g al día repartidos
en
3 tomas). También se puede tomar en forma de infusión (preparada
a partir
de los pétalos): 1,6-2 g de droga por toma, 2-3 veces al día.
EFECTOS ADVERSOS
Estudios toxicológicos realizados en ratón indican baja
toxicidad. La
DL50 de los extractos acuoso e hidroalcohólico obtenidos a partir
de los
pétalos de Papaver rhoeas es de 4.000 mg/kg, mientras que
la DL50 de la rhoeadina
es de 530 mg/kg (rata, i.p.)
